Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, amaryl 50 mg die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Der peroral verabreichte Wirkstoff ist vollständig bioverfügbar.

Die Aufnahme während einer Mahlzeit verringert die Aufnahme nicht, nur geschieht sie etwas langsamer. Etwa 2,5 Stunden nach dem Schlucken der Tablette wird der maximale Glimepirid-Plasmaspiegel erreicht. Glimepirid nur in geringem Maße außerhalb der Blutbahn aufzufinden sein wird. Glimepirid wird in der Leber durch das Cytochrom-P450-Isoenzym 2C9 zu einem Hydroxy- und einen Carboxy-Metaboliten biotransformiert.

Die mittlere Plasmahalbwertszeit des Glimepirids bei wiederholter Gabe beträgt etwa 5 bis 8 Stunden, die der Metaboliten etwa 3 bis 6 Stunden. Die β-Zellen des Pankreas erzeugen und speichern Insulin in speziellen Vesikeln, um es bei Bedarf in die Blutbahn abgeben zu können. Steigt nun durch eine Mahlzeit der Blutglucosespiegel an, so gelangt über spezielle, niederschwellig arbeitende GLUT2-Glucosetransporter eine entsprechend erhöhte Menge an Glucose in die β-Zelle. Glimepirid schließt wie auch die anderen Sulfonylharnstoffe den ATP-abhängigen Kaliumkanal in der β-Zelle.