Muskulatur des Magen-Darm-Trakts, der Gallen- und Harnwege, der Bronchien atrovent rezeptoren der Gefäße. Man unterscheidet zwischen neurotropen und myotropen Spasmolytika.

Die Wirkung dieser Stoffgruppe beruht auf der kompetitiven Hemmung der Acetylcholin-Wirkung an muscarinischen Rezeptoren. Die Stoffe haben selbst keine intrinsische Wirkung, d. Organen mit geringem cholinergen Tonus ist ihre Wirkung ebenfalls gering. Deshalb haben sie im Gegensatz zu Parasympathomimetika keine Wirkung an den Gefäßen. Prototyp dieser Gruppe ist das Atropin bzw. Letzteres ist ein Alkaloid das schon seit Tausenden von Jahren als Rauschmittel gebraucht wird.

Die nicht quartären Stoffe werden gut aus dem Magen-Darm-Trakt und über andere Schleimhäute resorbiert und passieren leicht die Blut-Hirn-Schranke. Für die quartären Derivate gilt das Gegenteil. Asthma bronchiale: Beseitigung der vagalen Komponente von Spasmen der Bronchialmuskulatur. Ipratropium verursacht durch Inhalation weniger Nebenwirkungen, weil die Rezeptorblockade an anderen Organen geringer ist. Die Wirkung ist allerdings häufig zu schwach, sodass es in der Regel mit einem β2-Agonisten kombiniert wird. In der Regel werden quartäre Derivate verwendet.