Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Baclofen ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Muskelrelaxantien. Lioresal 10 preis wird zur Behandlung der Spastik bei Rückenmarksverletzungen und Multipler Sklerose eingesetzt.

Baclofen ist ein weißes, geruchloses kristallines Pulver, gering wasserlöslich, sehr gering löslich in Methanol und unlöslich in Chloroform. Es gibt zwei verschiedene Wege, Baclofen zu synthetisieren. Durch die Kondensation von 4-Chlorbenzaldehyd mit zwei Molekülen Acetessigester, anschließender Verseifung und Decarboxylierung wird eine substituierte Glutarsäure erhalten. Ein zweiter Syntheseweg geht von 4-Chlorzimtsäureethylester aus. Die intrathekale Verabreichung wird vor allem bei Patienten mit Multipler Sklerose gewählt, die schwere schmerzhafte Spasmen haben, die durch orales Baclofen oder andere Medikamente nicht kontrollierbar sind. Es wird eine Testdosis verabreicht, um die Wirksamkeit nachzuweisen. Falls die Testdosis erfolgreich war, wird ein Katheter intrathekal gelegt, über den eine computergesteuerte implantierte Pumpe das Medikament als Dauertherapie zuführt.

Baclofen wurde ursprünglich als Medikament zur Behandlung der Epilepsie entwickelt. Das erste Mal wurde es vom Chemiker Heinrich Keberle 1962 in der damaligen Ciba synthetisiert, die den Wirkstoff 1968 patentierte. Die antiepileptische Wirksamkeit war enttäuschend, der antispastische Effekt aber brauchbar. Bekanntheit erhielt Baclofen seit 2009 durch ein Buch von Olivier Ameisen, in dem dieser behauptete, seine Alkoholkrankheit durch Baclofen besiegt zu haben. Baclofen wirkt an den Synapsen und Nerven des Rückenmarkes. Ohne entsprechende ständige Kontrolle aus dem Gehirn überwiegen im Rückenmark die spastischen Reflexmechanismen. Diese können bei Kranken so stark sein, dass sie aus dem Schlaf aufwachen und starke Schmerzen verspüren.

Baclofen wirkt an den Reflexbögen des Rückenmarkes. Vor allem an den sogenannten Renshaw-Zellen kann es den natürlichen antispastischen Effekt der GABA nachahmen. Die notwendige Dosis des intrathekalen Baclofens ist verschieden, ist aber weitaus kleiner als die orale Dosis. Die Substanz wird nach oraler Gabe komplett aufgenommen. Ihre Plasmahalbwertszeit liegt bei drei bis vier Stunden. Der Arzneistoff wird zum großen Teil unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Die Wirkung von Baclofen als GABA-B-Rezeptor-Agonist in der Behandlung von Sucht, Angst und Depression wurde in den 1970er Jahren erstmals erforscht. Baclofen in der Indikation Alkoholismus aus, womit in Frankreich die Rechtsunsicherheit in der Verschreibung von Baclofen beseitigt wurde. Baclofen als eingeführtes Medikament kann offenbar auch die Refluxepisoden, Aufstoßen und pH- metrisch die Phasen von pH GERD gemäß einer Doppelblind-Studie reduzieren. Die Bedeutung der GABA-B-Rezeptoren für die Entstehung von Angst wurde in verschiedenen Studien untersucht und in diesem Zusammenhang die Eignung von Baclofen auch für die Behandlung von Angst und Depressionen in Tierversuchen nachgewiesen.