Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Motilium 10 g nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. Der Neurotransmitter Dopamin kann zentral Brechreiz und Übelkeit hervorrufen. Domperidon verhindert, dass Dopamin an den zugehörigen D2-Dopamin-Rezeptor binden kann, indem es diesen belegt und somit blockiert.

Da Domperidon im Gegensatz zu Metoclopramid die Blut-Hirn-Schranke kaum überwinden kann, hat es nahezu keinen Einfluss auf das zentrale Nervensystem. Dadurch fehlen dem Präparat parkinsonoide Nebenwirkungen wie Störungen der extrapyramidalen Motorik. Der Wirkmechanismus für die Beschleunigung der Magenentleerung ist unklar. Zunächst wurde sie einem Antagonismus an Dopaminrezeptoren im Gastrointestinaltrakt zugeschrieben. Domperidon wird außerdem in Kombination mit zentralen Dopamin-Agonisten oder L-Dopa eingesetzt, um die peripheren Wirkungen dieser Medikamente zu minimieren und vor dopamininduziertem Erbrechen zu schützen. Eine relevante Nebenwirkung von Domperidon ist eine Erhöhung des Prolaktinspiegels, die zu nachlassender Libido, Menstruationsstörungen und Impotenz führen kann. Bei Hunden kann Domperidon außer zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen auch zur Behandlung der Leishmaniose eingesetzt werden.