Im weiteren Sinne zählt zu den Calciumantagonisten der Calciumoverload-Blocker Flunarizin, der vor allem in der Migräneprophylaxe eingesetzt wird. L-Typ Calciumkanäle unterscheiden sich in den Dissoziationskonstanten für z. Die Bindung der Calciumantagonisten an die Calciumkanäle verursacht plendil 5 Verminderung des Calciumeinstroms.

Dihydropyridine lässt sich durch eine bevorzugte Bindung an Calciumkanäle vom L-Typ erklären. Dahingegen greifen die Benzothiazepine und Phenylalkylamine unterschiedlich stark auch an Calciumkanälen vom T-Typ an, was zu einer geringen vaskulären Wirkung führt. Am häufigsten werden die Dihydropyridine verwendet. Diese wirken hauptsächlich blutdrucksenkend durch direkte Erschlaffung der glatten Gefäßmuskulatur der Arteriolen und nur unwesentlich an der Erregungsleitung des Herzens. Die Phenylalkylamine wirken nur gering auf die Blutgefäße, haben dafür aber eine starke Wirkung auf die Schlagkraft und die Erregungsausbreitung des Herzens. Eine Zwischenstellung nehmen die Benzothiazepine ein, die sowohl gefäßerweiternd und damit blutdrucksenkend als auch hemmend auf die Erregungsleitung im Herz wirken. Die Leitsubstanz dieses Typs ist Diltiazem.

Die Benzothiazepine haben ein sehr günstiges Nebenwirkungsprofil. Eine Ausnahme stellt das Nimodipin dar, das aufgrund seiner Lipophilie in der Lage ist, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Die einzelnen Wirkstoffe werden bei der Resorption aus dem Darm in unterschiedlichem Maße ins Blut aufgenommen. Die Arzneistoffe haben auch unterschiedliche Halbwertszeiten. Bei der Behandlung des Bluthochdrucks ist eine lange Halbwertszeit günstig, da dann eine Einnahme pro Tag ausreichend ist.

Dies gilt insbesondere für Amlodipin, eingeschränkt auch für Nitrendipin und Felodipin. Der Abbau von Calciumantagonisten geschieht überwiegend in der Leber. Die blutdrucksenkende Wirkung anderer Medikamente wird verstärkt. Da allen Calciumkanalblockern der Abbau durch das Leberenzym Cytochrom P450 3A4 gemeinsam ist, kann der Wirkspiegel vieler anderer Medikamente, die über das gleiche Enzym abgebaut werden, beeinflusst werden. Das Konsumieren von Grapefruitsaft hemmt den Abbau von Nifedipin, so dass es zu einer Wirkungsverstärkung kommt. Es wird nicht empfohlen, unter einer Dauerbehandlung mit Nifedipin Grapefruitsaft zu trinken.

Früher war Nifedipin ein sehr populäres Medikament zur Behandlung des hohen Blutdrucks. Körpers insbesondere bei strukturellen Herzerkrankungen in diesem Maße nicht erwünscht sind. In dieser Form haben die früher sehr populären und in den 1990er-Jahren dann geradezu verteufelten Calciumantagonisten in den letzten Jahren eine kleine Renaissance erlebt. Verapamil und Diltiazem werden immer noch zur Behandlung des tachykarden Vorhofflimmerns eingesetzt, wenngleich ihre Bedeutung gegenüber Betablockern zurückgetreten ist. Zur Pharmakoepidemiologie der Calciumantagonisten liegen nur wenige bevölkerungsrepräsentative oder große Untersuchungsgruppen betreffende Studien vor. Mechanisms of Action and Clinical Applications. Deutsche Liga zur Bekämpfung des hohen Blutdruckes e.