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Promethazin ist ein Neuroleptikum aus der Gruppe der Phenothiazine, das im Gegensatz zu den übrigen Substanzen dieser Stoffklasse allerdings kaum noch als Antipsychotikum eingesetzt wird. Der Botenstoff Histamin reguliert diverse Funktionen im Gehirn und löst zudem jene Beschwerden aus, die bei einer Allergie auftreten. Promethazin besetzt die Histamin-Bindungsstellen im Gehirn. Dadurch wirkt es beruhigend und schlaffördernd. Die neuroleptische Potenz von Promethazin wird in der Literatur mit 0,5 angegeben.

Es gilt somit als niederpotentes Neuroleptikum mit primär sedierender Wirkung. Die dämpfenden Effekte von Alkohol, Schlaf- und Schmerzmitteln sowie anderer Medikamente, die auf die Psyche wirken, werden bei gleichzeitiger Anwendung mit Promethazin verstärkt. Promethazin kann die Wirkung blutdrucksenkender Medikamente verstärken. Promethazin liegt in Form von Tabletten, Tropfen zum Einnehmen sowie als Injektionslösung vor. In der Schweiz wurde das als Antihistaminikum gebrauchte Phenergan mit dem Wirkstoff Promethazin am 31. Januar 2009 vom Markt genommen, während Phenergan in Frankreich weiterhin vertrieben wird. Behandlung von Insektenstichen von blutsaugenden Insekten zugelassen.

Salbe zur Behandlung von Insektenstichen, Hautreizungen und Sonnenbränden auch in Italien rezeptfrei erhältlich. Behandlung von Angststörungen, Schlafstörungen, Kinetosen, postoperativer Übelkeit und Erbrechen, Morbus Menière und Allergien zugelassen. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 29.